Pharmaceutics & Dosage Forms

Modified-Release Formulation MR

TRDeğiştirilmiş Salımlı Formülasyon
Also known as:Controlled-release formulation

A dosage form in which the rate, timing or site of drug release is deliberately altered from that of a conventional product, as in prolonged-release, delayed-release and pulsatile preparations.

In depth

Prolonged-release (extended- or sustained-release) products use matrix systems, rate-controlling membranes or osmotic pumps to slow release, reducing dosing frequency and peak–trough fluctuation, whereas delayed-release products, typically enteric-coated, release the drug only after passage through the stomach. When release is slower than intrinsic absorption, release becomes the rate-limiting step for absorption; if the resulting absorption rate constant falls below the elimination rate constant (ka < ke), the terminal phase reflects absorption and the apparent half-life lengthens (flip-flop kinetics).

MR products require specific bioequivalence studies, including under fed conditions, and some are susceptible to dose dumping, for instance when taken with alcohol or when crushed.

Clinical pearl

Modified-release tablets and capsules should generally be swallowed whole; for patients with swallowing difficulties or feeding tubes, seek an alternative formulation rather than crushing, unless the product information permits division.

TRIn Turkish

Değiştirilmiş Salımlı Formülasyon

İlaç salımının hızının, zamanının veya yerinin konvansiyonel üründen farklı olacak şekilde bilinçli olarak değiştirildiği dozaj şeklidir; uzatılmış salımlı, gecikmeli salımlı ve pulsatil preparatlar bu gruptadır.

Uzatılmış salımlı ürünler salımı yavaşlatmak için matriks sistemleri, hız kontrol eden membranlar veya ozmotik pompalar kullanır; böylece uygulama sıklığı ve tepe–çukur dalgalanması azalır. Genellikle enterik kaplı olan gecikmeli salımlı ürünler ise ilacı ancak mideyi geçtikten sonra salar. Salım, ilacın kendi absorpsiyonundan daha yavaş olduğunda absorpsiyonun hızını salım belirler; ortaya çıkan absorpsiyon hız sabiti eliminasyon hız sabitinin altına düştüğünde (ka < ke) terminal faz absorpsiyonu yansıtır ve görünür yarılanma ömrü uzar (flip-flop kinetiği).

Değiştirilmiş salımlı ürünler tokluk koşulları dahil özel biyoeşdeğerlik çalışmaları gerektirir; bazıları örneğin alkolle birlikte alındığında ya da ezildiğinde doz boşalmasına (dose dumping) açıktır.

Değiştirilmiş salımlı tablet ve kapsüller genellikle bütün olarak yutulmalıdır; yutma güçlüğü olan veya beslenme tüpü bulunan hastalarda, ürün bilgisi bölünmeye izin vermedikçe ezmek yerine alternatif bir formülasyon aranmalıdır.

Diğer adları:Modifiye salımlı formülasyon · Kontrollü salımlı formülasyon
Updated 24.09.2026 0 views Educational reference — verify against current sources before clinical use.

Read next

Immediate-Release FormulationHemen Salımlı Formülasyon

A dosage form designed to release the active substance promptly after administration, without deliberate modification of the release rate, so that absorption is governed mainly by dissolution and gastrointestinal physiology.

 Enteric CoatingEnterik Kaplama

A polymer coating on tablets, capsules or pellets that resists dissolution in acidic gastric fluid and dissolves at the higher pH of the small intestine, delaying drug release until the dosage form has left the stomach.

 Flip-Flop KineticsFlip-Flop Kinetiği

A situation in which the absorption rate constant is smaller than the elimination rate constant (ka < ke), so that the terminal slope of the plasma concentration–time curve reflects absorption rather than elimination.

 Depot InjectionDepo Enjeksiyon

A parenteral preparation, usually given intramuscularly or subcutaneously, that forms a reservoir at the injection site from which the drug is released slowly over weeks to months.

 DissolutionÇözünme (Dissolüsyon)

The process by which a solid drug passes into solution in a solvent such as gastrointestinal fluid; for solid oral dosage forms it is a prerequisite for absorption and often its rate-limiting step.

 Dosing IntervalDoz Aralığı

The time between successive doses in a multiple-dose regimen, denoted τ (tau); together with the dose, it defines the dosing rate.