Pharmacokinetics

Bioavailability F

TRBiyoyararlanım
Also known as:Systemic availability

The fraction of an administered dose that reaches the systemic circulation unchanged, and the rate at which it does so; by definition, bioavailability is 1 (100%) for an intravenous dose.

Formula

F = (AUCoral × DoseIV) / (AUCIV × Doseoral) F = Fa × Fg × Fh

In depth

Absolute bioavailability is determined by comparing dose-normalised AUC after extravascular and intravenous administration; relative bioavailability compares two extravascular formulations and is the basis of bioequivalence testing. Oral F is the product of the fraction absorbed from the gut lumen (Fa), the fraction escaping gut-wall metabolism (Fg) and the fraction escaping hepatic first-pass extraction (Fh = 1 − EH).

Low oral bioavailability results from poor solubility or permeability, efflux by P-glycoprotein, degradation in the gut lumen or extensive first-pass metabolism. Drugs with high hepatic extraction, such as morphine, propranolol and verapamil, have low and variable oral F.

Clinical pearl

Oral and intravenous doses of a drug are interchangeable only when F approaches 1; for drugs with extensive first-pass metabolism, such as morphine or propranolol, the oral dose must be considerably larger than the intravenous dose.

Example drugs

Morphine Propranolol Verapamil Lidocaine
TRIn Turkish

Biyoyararlanım

Uygulanan dozun değişmeden sistemik dolaşıma ulaşan kesri ve bu ulaşmanın hızıdır; intravenöz dozun biyoyararlanımı tanım gereği 1'dir (%100).

Mutlak biyoyararlanım, damar dışı ve intravenöz uygulamalardan sonra doza göre normalize edilmiş AUC değerlerinin karşılaştırılmasıyla belirlenir; göreceli biyoyararlanım ise iki damar dışı formülasyonu karşılaştırır ve biyoeşdeğerlik çalışmalarının temelini oluşturur. Oral F; bağırsak lümeninden absorbe edilen kesir (Fa), bağırsak duvarındaki metabolizmadan kurtulan kesir (Fg) ve hepatik ilk geçiş ekstraksiyonundan kurtulan kesrin (Fh = 1 − EH) çarpımıdır.

Düşük oral biyoyararlanımın nedenleri zayıf çözünürlük veya geçirgenlik, P-glikoprotein aracılı efluks, bağırsak lümeninde yıkım ya da yoğun ilk geçiş metabolizmasıdır. Morfin, propranolol ve verapamil gibi hepatik ekstraksiyonu yüksek ilaçların oral F değeri düşük ve değişkendir.

Bir ilacın oral ve intravenöz dozları ancak F 1'e yaklaştığında birbirinin yerine kullanılabilir; morfin veya propranolol gibi yoğun ilk geçiş metabolizmasına uğrayan ilaçlarda oral doz, intravenöz dozdan belirgin biçimde yüksek olmalıdır.

Diğer adları:Biyoyararlılık · Biyolojik yararlanım
Updated 24.09.2026 0 views Educational reference — verify against current sources before clinical use.

Read next

AbsorptionAbsorpsiyon

The process by which a drug enters the bloodstream from the site of administration, such as the gastrointestinal tract, skin, or lungs.

 First-Pass Effectİlk Geçiş Etkisi

The metabolism of a drug in the liver (or gut wall) before it reaches systemic circulation, often reducing the bioavailability of orally administered drugs.

 Area Under the CurveEğri Altındaki Alan

The integral of the plasma drug concentration–time curve, measuring total systemic exposure to a drug over a specified interval or from zero to infinity; expressed in concentration × time units (e.g. mg·h/L).

 BioequivalenceBiyoeşdeğerlik

The absence of a significant difference in the rate and extent of absorption of the active substance when two pharmaceutically equivalent or alternative products are given at the same molar dose under similar conditions.

 Hepatic Extraction RatioHepatik Ekstraksiyon Oranı

The fraction of drug entering the liver in the blood that is irreversibly removed during a single pass through the organ, ranging from 0 (no extraction) to 1 (complete extraction).

 P-glycoproteinP-glikoprotein

An ATP-dependent efflux transporter (ABCB1, MDR1) that pumps a wide range of drugs out of cells, limiting their intestinal absorption and brain entry and promoting their biliary and renal excretion.