Pharmacokinetics

Linear Pharmacokinetics

TRDoğrusal Farmakokinetik
Also known as:Dose-independent pharmacokinetics · Linear kinetics

Pharmacokinetic behaviour in which parameters such as clearance, volume of distribution and half-life do not change with dose or time, so that plasma concentrations and AUC increase in direct proportion to dose.

In depth

Linearity requires first-order absorption, distribution and elimination processes that are not saturated; the principle of superposition then applies, so multiple-dose and steady-state profiles can be predicted from single-dose data. It is assessed in dose-proportionality studies by comparing dose-normalised AUC and Cmax across doses.

Non-linearity may be dose-dependent (saturable metabolism, as with phenytoin; saturable absorption or protein binding) or time-dependent (autoinduction, as with carbamazepine; mechanism-based inhibition). Saturable absorption produces less-than-proportional, and saturable elimination more-than-proportional, increases in exposure with dose.

Clinical pearl

Dose changes for linear drugs are predictable by simple proportion; for non-linear drugs such as phenytoin, or carbamazepine early in treatment, exposure after a dose change should be confirmed by monitoring rather than calculated.

TRIn Turkish

Doğrusal Farmakokinetik

Klirens, dağılım hacmi ve yarılanma ömrü gibi parametrelerin doz veya zamanla değişmediği, bu nedenle plazma konsantrasyonlarının ve AUC'nin dozla doğru orantılı olarak arttığı farmakokinetik davranıştır.

Doğrusallık için absorpsiyon, dağılım ve eliminasyon süreçlerinin doymamış ve birinci derece olması gerekir; bu durumda süperpozisyon ilkesi geçerlidir ve çoklu doz ile kararlı durum profilleri tek doz verilerinden öngörülebilir. Doğrusallık, farklı dozlarda doza göre normalize edilmiş AUC ve Cmax değerlerini karşılaştıran doz orantılılığı çalışmalarıyla değerlendirilir.

Doğrusal olmama doza bağımlı (fenitoinde olduğu gibi doyurulabilir metabolizma; doyurulabilir absorpsiyon veya protein bağlanması) ya da zamana bağımlı (karbamazepinde olduğu gibi otoindüksiyon; mekanizma temelli inhibisyon) olabilir. Doyurulabilir absorpsiyon maruziyette dozla orantılı olandan daha az, doyurulabilir eliminasyon ise daha fazla artışa yol açar.

Doğrusal ilaçlarda doz değişikliklerinin etkisi basit orantıyla öngörülebilir; fenitoin veya tedavinin başındaki karbamazepin gibi doğrusal olmayan ilaçlarda doz değişikliği sonrasındaki maruziyet hesapla değil izlemle doğrulanmalıdır.

Diğer adları:Lineer farmakokinetik · Dozdan bağımsız farmakokinetik
Updated 24.09.2026 0 views Educational reference — verify against current sources before clinical use.

Read next