Pharmacodynamics

Competitive Antagonism

TRYarışmalı Antagonizma
Also known as:Surmountable antagonism · Reversible competitive antagonism

Reversible antagonism in which the antagonist binds to the same site as the agonist, so the block can be overcome by raising the agonist concentration; the agonist curve shifts to the right in parallel without a fall in maximal response.

Formula

r = EC50′ / EC50 = 1 + [B] / KB log(r − 1) = log[B] − log KB

In depth

Agonist and antagonist compete for the same (orthosteric) site according to the law of mass action. The antagonist increases the agonist EC50 without changing Emax, reducing apparent agonist potency but not efficacy. The dose ratio (r), the factor by which the agonist concentration must be raised to restore the same response (EC50′ with antagonist / EC50 without), depends on the antagonist concentration [B] and its equilibrium dissociation constant KB (Schild equation).

Schild analysis yields pA2, the negative logarithm of the antagonist concentration giving a dose ratio of 2; for a simple competitive antagonist the Schild plot has a slope of 1 and pA2 equals pKB. Irreversible binding at the same site (e.g. phenoxybenzamine) is insurmountable and is often termed irreversible competitive antagonism.

Clinical pearl

Because competitive block is surmountable, the outcome depends on the relative concentrations of agonist and antagonist: reversing potent or long-acting opioids may require repeated naloxone doses or an infusion.

Example drugs

Naloxone Atropine Propranolol Flumazenil
TRIn Turkish

Yarışmalı Antagonizma

Antagonistin agonistle aynı bağlanma bölgesine geri dönüşümlü olarak bağlandığı ve bloğun agonist konsantrasyonu artırılarak aşılabildiği antagonizma türüdür; agonist eğrisi maksimal yanıt azalmadan sağa paralel kayar.

Agonist ve antagonist, kütle etkisi yasasına göre aynı (ortosterik) bağlanma bölgesi için yarışır. Antagonist, agonistin Emax değerini değiştirmeden EC50 değerini artırır; yani agonistin görünür potensini azaltır, etkinliğini azaltmaz. Aynı yanıtı yeniden elde etmek için agonist konsantrasyonunun kaç kat artırılması gerektiğini gösteren doz oranı (r; antagonist varlığındaki EC50′ / antagonist yokluğundaki EC50), antagonist konsantrasyonuna ([B]) ve antagonistin denge disosiyasyon sabitine (KB) bağlıdır (Schild denklemi).

Schild analizi, doz oranını 2 yapan antagonist konsantrasyonunun negatif logaritması olan pA2 değerini verir; basit yarışmalı antagonistte Schild grafiğinin eğimi 1'dir ve pA2 değeri pKB'ye eşittir. Aynı bölgeye geri dönüşümsüz bağlanma (örneğin fenoksibenzamin) aşılamaz bir blok oluşturur ve çoğu zaman geri dönüşümsüz yarışmalı antagonizma olarak adlandırılır.

Yarışmalı blok aşılabilir olduğundan sonucu agonist ve antagonistin göreceli konsantrasyonları belirler: potent veya uzun etkili opioidlerin etkisini geri döndürmek için tekrarlanan nalokson dozları ya da infüzyon gerekebilir.

Diğer adları:Kompetitif antagonizma · Aşılabilir antagonizma
Updated 24.09.2026 0 views Educational reference — verify against current sources before clinical use.

Read next

AntagonistAntagonist

A drug that binds to a receptor or other target without activating it (affinity but no efficacy) and thereby prevents or reduces the response to an agonist.

 Non-Competitive AntagonismYarışmasız Antagonizma

Antagonism that cannot be overcome by increasing the agonist concentration, because the antagonist binds irreversibly or acts at a site or step distinct from agonist binding; the maximal agonist response is reduced.

 Dose–Response CurveDoz–Yanıt Eğrisi

A graph relating the dose or concentration of a drug to the magnitude of its effect (graded curve) or to the proportion of a population showing a specified all-or-none response (quantal curve).

 PotencyPotens

The amount or concentration of a drug needed to produce an effect of a given intensity, usually expressed as the EC50 or ED50; the lower the value, the more potent the drug.

 Dissociation ConstantDisosiyasyon Sabiti

The equilibrium constant for dissociation of a drug–receptor complex, equal to the free drug concentration at which half of the receptors are occupied at equilibrium; a lower Kd means higher affinity.

 Half-Maximal Effective ConcentrationYarı Maksimal Etkili Konsantrasyon

The concentration of a drug that produces 50% of its own maximal effect (Emax); the standard measure of agonist potency in concentration–response studies.