Pharmacodynamics

Half-Maximal Inhibitory Concentration IC50

TRYarı Maksimal İnhibitör Konsantrasyon
Also known as:Median inhibitory concentration · 50% inhibitory concentration

The concentration of an inhibitor that reduces a specified biological or biochemical activity (e.g. enzyme activity, ligand binding or cell growth) by 50% under the given assay conditions.

Formula

Ki = IC50 / (1 + [S] / Km)

In depth

IC50 is an operational measure of inhibitory potency derived from concentration–inhibition curves. Unlike Ki, it depends on assay conditions, particularly substrate or radioligand concentration, enzyme or protein amount and incubation time, so values from different assays are not directly comparable.

For a competitive inhibitor, IC50 can be converted to Ki with the Cheng–Prusoff equation, where [S] is the substrate concentration and Km the Michaelis constant. In interaction prediction, IC50 or Ki values for CYP enzymes and transporters are compared with unbound inhibitor concentrations in vivo; in oncology, IC50 commonly describes cytotoxic potency in cell lines.

Clinical pearl

An inhibitor is likely to cause a clinically relevant interaction only when its unbound concentration at the enzyme or transporter approaches or exceeds its IC50/Ki; a low in vitro IC50 alone does not predict a clinical interaction.

TRIn Turkish

Yarı Maksimal İnhibitör Konsantrasyon

Bir inhibitörün, belirli bir biyolojik veya biyokimyasal aktiviteyi (örneğin enzim aktivitesi, ligand bağlanması ya da hücre büyümesi) ilgili deney koşullarında %50 oranında azaltan konsantrasyonudur.

IC50, konsantrasyon–inhibisyon eğrilerinden elde edilen işlevsel bir inhibitör potensi ölçüsüdür. Ki'den farklı olarak deney koşullarına, özellikle substrat veya radyoligand konsantrasyonuna, enzim ya da protein miktarına ve inkübasyon süresine bağlıdır; bu nedenle farklı deneylerden elde edilen değerler doğrudan karşılaştırılamaz.

Yarışmalı bir inhibitör için IC50, Cheng–Prusoff denklemiyle Ki değerine dönüştürülebilir; burada [S] substrat konsantrasyonu, Km ise Michaelis sabitidir. Etkileşim öngörüsünde CYP enzimleri ve taşıyıcılar için belirlenen IC50 veya Ki değerleri, inhibitörün in vivo bağlanmamış konsantrasyonlarıyla karşılaştırılır; onkolojide IC50 genellikle hücre hatlarındaki sitotoksik potensi tanımlar.

Bir inhibitörün klinik açıdan anlamlı etkileşime yol açması, ancak enzim veya taşıyıcı düzeyindeki bağlanmamış konsantrasyonunun IC50/Ki değerine yaklaşması ya da onu aşması durumunda olasıdır; düşük bir in vitro IC50 tek başına klinik etkileşimi öngörmez.

Diğer adları:%50 inhibitör konsantrasyon · Yarı maksimal inhibisyon konsantrasyonu
Updated 24.09.2026 0 views Educational reference — verify against current sources before clinical use.

Read next

Inhibition Constantİnhibisyon Sabiti

The equilibrium dissociation constant of an inhibitor from its enzyme, receptor or transporter; an assay-independent measure of inhibitor affinity, with lower Ki values indicating more potent inhibition.

 Enzyme InhibitionEnzim İnhibisyonu

A reduction in the activity of a drug-metabolizing enzyme by a co-administered drug or other substance, which lowers the clearance of drugs dependent on that enzyme and raises their concentrations.

 Half-Maximal Effective ConcentrationYarı Maksimal Etkili Konsantrasyon

The concentration of a drug that produces 50% of its own maximal effect (Emax); the standard measure of agonist potency in concentration–response studies.

 PotencyPotens

The amount or concentration of a drug needed to produce an effect of a given intensity, usually expressed as the EC50 or ED50; the lower the value, the more potent the drug.

 Drug–Drug Interactionİlaç–İlaç Etkileşimi

A change in the magnitude or duration of a drug's effect, or in its concentrations, caused by the concurrent or prior administration of another drug.

 Dissociation ConstantDisosiyasyon Sabiti

The equilibrium constant for dissociation of a drug–receptor complex, equal to the free drug concentration at which half of the receptors are occupied at equilibrium; a lower Kd means higher affinity.