Pharmacodynamics

Receptor Up-Regulation

TRReseptör Up-Regülasyonu
Also known as:Upregulation · Receptor upregulation

An increase in the number or sensitivity of receptors, typically after prolonged receptor blockade or reduced exposure to the endogenous agonist (e.g. denervation), leading to tissue supersensitivity.

In depth

Up-regulation results from increased receptor synthesis, reduced degradation or enhanced downstream signalling and is a homeostatic response to reduced receptor stimulation. Denervation supersensitivity is a classic example: after motor nerve injury, nicotinic acetylcholine receptors spread from the end-plate across the whole muscle membrane.

Up-regulation contributes to rebound phenomena after prolonged antagonist therapy, notably rebound tachycardia, angina and arrhythmia after abrupt withdrawal of β-blockers. Dopamine-receptor supersensitivity after chronic D2 blockade is one proposed mechanism of antipsychotic-induced tardive dyskinesia.

Clinical pearl

Up-regulated extrajunctional acetylcholine receptors after burns, denervation or prolonged immobilisation can cause life-threatening hyperkalaemia when suxamethonium is given.

Example drugs

Propranolol Haloperidol suxamethonium
TRIn Turkish

Reseptör Up-Regülasyonu

Genellikle uzun süreli reseptör blokajı veya endojen agoniste maruziyetin azalması (örneğin denervasyon) sonrasında reseptör sayısının ya da duyarlılığının artması ve dokuda aşırı duyarlılık gelişmesidir.

Up-regülasyon; reseptör sentezinin artması, yıkımının azalması veya sonraki sinyal basamaklarının güçlenmesi sonucu ortaya çıkar ve azalmış reseptör uyarımına karşı gelişen homeostatik bir yanıttır. Denervasyon aşırı duyarlılığı klasik bir örnektir: motor sinir hasarından sonra nikotinik asetilkolin reseptörleri uç plaktan tüm kas membranına yayılır.

Up-regülasyon, uzun süreli antagonist tedavisinden sonra görülen rebound olaylarına katkıda bulunur; özellikle β-blokerlerin ani kesilmesinden sonra rebound taşikardi, anjina ve aritmi ortaya çıkabilir. Uzun süreli D2 blokajından sonra gelişen dopamin reseptörü aşırı duyarlılığı, antipsikotiklere bağlı tardif diskinezi için öne sürülen mekanizmalardan biridir.

Yanık, denervasyon veya uzun süreli immobilizasyon sonrasında up-regüle olan ekstrajonksiyonel asetilkolin reseptörleri, süksinilkolin (süksametonyum) uygulandığında yaşamı tehdit eden hiperkalemiye yol açabilir.

Diğer adları:Yukarı regülasyon · Up-regülasyon · Reseptör sayısında artış
Updated 24.09.2026 0 views Educational reference — verify against current sources before clinical use.

Read next

Receptor Down-RegulationReseptör Down-Regülasyonu

A decrease in the number of receptors available at the cell surface or in the cell, typically in response to prolonged or excessive agonist stimulation, which reduces tissue responsiveness.

 Rebound EffectRebound Etkisi

The return of the condition being treated, at an intensity exceeding pre-treatment levels, after a drug is stopped or its dose is rapidly reduced.

 Withdrawal SyndromeYoksunluk Sendromu

A characteristic cluster of signs and symptoms that follows abrupt discontinuation, rapid dose reduction or antagonist reversal of a drug to which the body has adapted during prolonged use.

 TaperingAzaltarak Kesme

The gradual, planned reduction of a drug's dose over time before stopping it, to avoid withdrawal symptoms, rebound, disease flare or insufficient endogenous hormone production.

 AntagonistAntagonist

A drug that binds to a receptor or other target without activating it (affinity but no efficacy) and thereby prevents or reduces the response to an agonist.

 ReceptorReseptör

A macromolecule, usually a protein, to which a drug or endogenous ligand binds specifically and thereby initiates a change in cell function that produces a biological response.